Автор: Андрей Смирнов Время чтения: ~13 мин. Просмотров: 0

Метотрексат при ревматоидном артрите — инструкция по применению, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

Что такое Метотрексат при ревматоидном артрите

Это цитостатический медикамент (противоопухолевое лекарство, нарушающее процесс роста тканей, включая злокачественные) из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Цитостатики подавляют механизм деления и восстановления клеток. Максимально чувствительны к данной группе препаратов быстро делящиеся элементы, включая клетки головного мозга. Благодаря этому свойству цитостатики активно используются для терапии аутоиммунных воспалений. Снижая образование лейкоцитов в тканях костного мозга, они подавляют иммунную систему.

Метотрексат при ревматоидном артрите назначается больным потому, что помогает добиться стойкой ремиссии заболевания, причем клинический эффект сохраняется даже после отмены его приема. Медикамент обеспечивает следующие эффекты:

  • цитотоксический;
  • противоопухолевый;
  • противовоспалительный;
  • цитостатический;
  • иммунодепрессивный.

Контрацепция

При беременности лекарство запрещено в связи с высоким риском формирования пороков развития плода.

Женщинам репродуктивного возраста на протяжении всей терапии и минимум один месяц после ее окончания необходимо пользоваться надежными методами контрацепции. Это связано с влиянием препарата на половые клетки.

Использование лекарства противопоказано при кормлении грудью, так как он накапливается в молоке.

Состав

Медикамент содержит активное вещество метотрексат, относящийся к антиметаболитам – структурным аналогам фолиевой кислоты. Порошок характеризуется кристаллической структурой оранжевого или желтого оттенка. Состав лекарства от ревматоидного артрита

  • 1 таблетка содержит 2,5 мг метотрексата;
  • 1 доза инъекции – 10 мг активного компонента, вода очищенная, натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • концентра для приготовления инфузии – 100 мг в 1 мл действующего вещества, вода очищенная, натрия хлорид, бензойная кислота, натрия гидроксид.

Возможные побочные эффекты

«Метотрексат» в ампулах, в таблетках, при инфузиях может вызвать целый ряд побочных эффектов. Достаточно серьезные проблемы могут возникнуть со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т. п.) и желудочно-кишечного тракта (диспепсия, анорексия, гепатотоксичность, панкреатит). Нервная система может отреагировать головными болями, сонливостью, парезом, судорогами. Высокие дозы медикамента могут спровоцировать развитие энцефалопатии. Возможны отклонения со стороны органов зрения и сердечно-сосудистой системы (гипотензия, перикардит, тромбоэмболия).

Может развиться дыхательная недостаточность, хроническая обструктивная болезнь легких, одышка, сухой непродуктивный кашель, лихорадка. Со стороны мочеполовой системы существует вероятность возникновения тяжелых форм нефропатии или почечной недостаточности. Возможно нарушение сперматогенеза и овогенеза, снижение либидо, развитие бесплодия, импотенции.

Если женщина беременна, «Метотрексат» (уколы, таблетки, капельницы) может стать причиной выкидыша, дефектов развития или смерти плода.

Формы выпуска

Лекарство Метотрексат является российским аналогом австрийского препарата Метотрексат Эбеве. Медикамент продается в нескольких формах выпуска:

  • таблетки по 2,5, 5 и 10 мг в полипропиленовых флаконах по 50 штук в каждом;
  • раствор для инъекций по 50мг/5 мл в ампулах их темного стекла;
  • концентрат для капельниц 100 мг/1 мл во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Противопоказания

От лекарства следует отказаться при:

  • активно протекающих инфекциях;
  • наличии язвенного дефекта в полости рта;
  • язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • высоком уровне мочевой кислоты в крови.

Средство крайне редко используется у детей, так как вызывает задержку физического развития.

Алкоголь и гепатотоксичные препараты исключаются в период лечения Метотрексатом (при совместном действии их возрастают риски функциональных нарушений печени).

Осуществлять прием нескольких назначенных средств необходимо в строго назначенный день недели.

Показания к применению

Терапию Метотрексатом назначают пациентам с ревматоидным поражением суставов. Другими показаниями к применению лекарства являются:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • грибовидный микоз с тяжелым течением;
  • тяжелые формы псориаза;
  • трофобластические опухоли.

Можно ли лечить ревматоидный артрит без Метотрексата

Заболевание лечат без Метотрексата только при его неэффективности, наличии противопоказаний и непереносимости у конкретного пациента. Назначают Араву или биопрепараты, глюкокортикостероиды.

Касаемо биопрепаратов много интересного в нашей статье — Биологические препараты при ревматоидном артрите

Механизм действия

Основа лечения ревматоидного артрита – иммуносупрессивная терапия, что объясняется аутоиммунной природой болезни. При таких патологиях иммунитет человека нападает на собственные клетки, разрушая ткани, органы и здоровые суставы. Благодаря иммуносупрессивной терапии удается приостановить развитие симптоматики и затормозить разрушительные процессы, протекающие в сочленениях. Цитостатики препятствуют росту соединительной ткани в суставе, медленно разрушающей хрящи и субхондральные отделы костей.

Действие препарата от ревматоидного артрита заключается в блокировании фермента, расщепляющего фолиевую кислоту. Метотрексат нарушает синтез дизоксиуридинмонофосфата и тимидинмонофосфата, блокируя образование РНК, ДНК и белков. Медикамент не позволяет клеткам вступать в фазу синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительной ДНК-молекулы. Препарат относится к средствам первого ряда, которые применяются при базисном лечении ревматоидного артрита.

Метотрексат при ревматоидном артрите снижает выработку иммунокомпетентных клеток и элементов синовиальной мембраны, фибробластов (основных клеток соединительной ткани). Подавление процесса развития и размножения таких клеток способствует предотвращению деформации и активного воспаления сочленений. Метотрексат прекращает костные эрозии, возникающие как следствие атак активно разрастающихся тканей синовиальной оболочки сустава.

О цитостатиках

Цитостатики (также известны как депрессанты иммунной системы), к которым можно отнести «Метотрексат», изначально применялись в онкологии, но со временем стали использоваться в ревматологии. Большинство квалифицированных специалистов считают, что медикаменты этой группы как нельзя лучше подходят для излечения ревматоидного артрита.

Главная цель «Метотрексата» в онкологическом направлении заключается в торможении деления раковых клеток. Применяемые дозы препарата крайне велики, что может привести к появлению осложнений.

В ревматологии применяемые дозы в ампулах и таблетках на порядок меньше, благодаря чему побочные эффекты становятся редкостью, а вот лечебный эффект при таком тяжелом заболевании, как ревматоидный артрит, очень значителен.

Хочется отметить, что такого рода препараты нельзя использовать для лечения самостоятельно до тех пор, пока их не назначит врач. Это довольно непростой препарат, который оказывает огромное влияние на работу организма даже в минимальном количестве, так что самостоятельное применение приводит к самым тяжелым результатам. Таким образом, чтобы исключить отрицательный эффект приема «Метотрексата», в обязательном порядке проводятся исследования на постоянной основе: анализ крови из вены и пальца, анализ мочи.

Инструкция по применению Метотрексата при ревматоидном артрите

Терапию препаратом начинают иногда даже перед подтверждением диагноза, при быстром прогрессировании патологии. Чем дольше развивается ревматоидный артрит, тем выше риск инвалидизации или даже смерти человека, поэтому активность патологического процесса крайне важно быстро снизить. Четкой инструкции по правильному приему лекарства при ревматоидном артрите нет, назначают Метотрексат зачастую по общей схеме применения, поскольку врач не может знать, сколько доз препарата поможет больному.

Лечение, как правило, проводится таблетированной формой Метотрексата. При побочных эффектах со стороны пищеварительной системы рекомендованы внутривенные или внутримышечные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг. Прием начинают с минимальной дозировки, спустя пару недель ее увеличивают. Начальную дозу наращивают до появления выраженного клинического эффекта или симптомов непереносимости.

После этого заболевания лечат в установленной индивидуальной эффективной дозе, прием Метотрексата осуществляют раз в неделю. Иногда врач назначает дробный прием с делением дозы на 2-3 или больше приема, с интервалом в 12 часов. Поскольку полная ремиссия при ревматоидном артрите крайне редка, пациенту показана длительная терапия. Минимальный курс лечения длится полгода, при этом получить ожидаемый клинический результат удается в 60% случаев. Для закрепления эффекта монотерапию продолжают 2-3 года.

В ампулах

Препарат чаще назначается в форме таблеток, а подкожное или внутривенное введение Метотрексата целесообразно лишь в случаях, когда использование таблеток провоцирует побочные эффекты со стороны органов ЖКТ. Точную дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая степень тяжести поражения суставов, стадию заболевания и особенности организма больного. Начинают лечение с минимальной дозировки, постепенно доводя ее до оптимальной. Метотрексат начинает действовать спустя 2-6 недель после начала приема. Максимальный курс терапии уколами – 6 месяцев.

Таблетки

Таблетки принимается внутрь целиком и запивается большим количеством воды. Режим приема и дозировку врач подбирает на основе специфики патологии. При терапии ревматоидного артрита начальная доза Метотрексата равна 7,5 мг дважды в неделю, после ее могут постепенно увеличивать до появления клинического результата. Максимальная дозировка составляет 20 мг. Длительность курса терапии зависит от степени тяжести болезни и устанавливается индивидуально. Лечение прекращают постепенно, поскольку резкая отмена провоцирует обострение патологии.

Особые указания

Препарат назначается только онкологом с опытом химиотерапии

.

Больной должен быть извещен о риске развития тяжелых побочных реакций в виде токсических поражений, которые могут приводить к смерти.

В случае наличия у пациента жидкости в полостях (брюшной или плевральной) необходимо до начала лечения жидкость удалить.

Если появляются симптомы стоматита

, свидетельствующие о токсическом поражении ЖКТ, необходимо временно прекратить лечение Метотрексатом, так как возрастает риск изъязвлений и перфорации кишечника.

До начала терапии необходимо тщательное исследование лабораторных показателей крови (развернутый клинический и биохимический анализ

), тесты функции почек, рентгенография органов грудной полости.

При приеме Метотрексата пациент постоянно находиться под наблюдением врача для своевременного выявления осложнений.

В процессе лечения пациенту ежемесячно проводят обследования, включающие в себя:

  • осмотр ротовой полости;
  • развернутый анализ крови;
  • функциональные пробы печени;
  • исследование мочи и функционального состояния почек;
  • исследование дыхательной системы.

За 1 неделю до оперативных вмешательств терапию Метотрексатом нужно отменить и вновь назначить через 2 недели.

Препарат увеличивает риск развития злокачественных лимфом

, в том числе при приеме в низких дозах.

До начала лечения нужно исключить беременность.

Пациентам репродуктивного возраста необходимо сообщить о негативном влиянии Метотрексата на репродуктивную систему и рекомендовать использование контрацепции в период лечения.

При интратекальном введении Метотрексата возможны осложнения, угрожающие жизни, поэтому при появлении первых признаков побочных эффектов необходима отмена препарата.

Препарат не смешивать с другими веществами в одном флаконе.

В случае попадании на кожу или слизистые необходимо сразу же смыть водой.

Во время лечения препаратом нужно проявлять осторожность при занятиях, при которых необходимо повышенное внимание и быстрота реакций.

Фолиевая кислота при приеме Метотрексата

Согласно полученным в ходе исследований данным, есть связь между появлением побочных эффектов при приеме препарата и дефицитом в организме фолиевой кислоты. Во время лечения патологии Метотрексатом клеточные запасы фолатов быстро снижаются, при этом у пациентов увеличивается концентрация гомоцистеина (аминокислоты, которая образуется при метаболизме метионина). Для расщепления этого вещества нужны фолаты. При их дефиците уровень гомоцистеина в крови максимален, что вызывает риск атеросклеротического поражения сосудов и сильно ускоряет тромбообразование.

Метотрексат и фолиевая кислота при ревматоидном артрите обязательно принимаются одновременно, иначе у больного будет стремительно накапливаться гомоцистеин. Лечение медикаментом усиливает негативный процесс особенно сильно на том этапе, когда повышается дозировка препарата для достижения терапевтического эффекта. Лечение ревматоидного артрита Метотрексатом и фолиевой кислотой помогает сократить опасный уровень гомоцистеина и снизить риск развития нежелательных последствий.

Фолиевую кислоту назначают сразу после начала курса лечения Метотрексатом или в течение первых 6 месяцев терапии, при этом частота проявления нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта снижается на 70%. Фолиевая кислота минимизирует риск развития алопеции и болезней слизистых оболочек. Дозировка подбирается исключительно доктором индивидуально для каждого пациента. Фолиевую кислоту принимают ежедневно, за исключением дней, когда принимается Метотрексат.

Показания к применению

Препарат назначается при комплексной терапии таких заболеваний, как:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • трофобластические опухоли;
  • грибовидный микоз (при тяжелом течении болезни);
  • тяжелые формы псориаза;
  • ревматоидный артрит (если неэффективны другие методы лечения).

Основное правило заключается в том, чтобы контролировать периодичность приема таблеток «Метотрексат» и применения ампул.

Если эффективность будет недостаточна, медикамент сочетают c другими лекарствами базисной терапии. Сюда относят, например, «Циклоспорин», «Сульфасалазин» и «Лефлуномид». Весь курс лечения пациента наблюдает лечащий врач, он следит за состоянием здоровья, клиническими улучшениями и переносимостью лекарственного средства.

Противопоказания

Медикамент разрешен к применению не всем пациентам с ревматоидным артритом. Врач-ревматолог может отказаться от назначения Метотрексата при таких факторах у пациента:

  • беременность;
  • злоупотребление алкоголем (спирт увеличивает токсичность медикамента, делая его опасным для жизни);
  • тяжелые инфекционные патологии;
  • поражение печени, легких, почек;
  • лучевая терапия, химиотерапия, рак.

Каким образом правильно принимать

Метотрексат используется довольно часто. На время приема препарата к больному возвращается хорошее самочувствие, воспаление не дает о себе знать, суставы не отекают и не воспаляются, человек начинает забывать о болезни. Как только средство для угнетения излишней активности иммунитета перестает действовать, к больному возвращаются все симптомы, поэтому, препарат отменяют только при острой необходимости.

Особенности применения лекарственного средства:

  • если подтверждается диагноз и врач назначает Метотрексат, изначально принимается таблетированная форма препарата, в очень редких случаях лекарство вводят в виде инъекций;
  • при подборе индивидуальной дозировки применение начинают с минимальных цифр и плавно увеличивают, параллельно наблюдая за реакцией организма;
  • за неделю можно распределять на прием не более двадцати пяти миллиграмм:
  • обычно, на практике больной выпивает Метотрексат в определенный день недели, при этом общая доза дробится на три равных части и принимаются через двенадцать часов;
  • для уменьшения вредного воздействия, на следующий день после приема больной принимает витамин В9.

Передозировка

Превышение допустимой дозировки медикамента Метотрексат не проявляется специфическими симптомами. Факт передозировки устанавливается по уровню концентрации активного вещества в плазме крови. При этом незамедлительно используют антидот, которым служит кальция фолинат. Вводимая доза вещества должна быть равной или превышать принятую дозу Метотрексата.

Врач может назначить дополнительные уколы фолината по мере необходимости. Перед введением каждой последующей порции препарата и спустя 6 часов в течение процесса устранения передозировки посредством антидота определяют рН мочи. Данные меры сводят к минимуму риск развития нефропатии. Дополнительно используют комплекс мер по ликвидации последствий передозировки, включающий подщелачивание мочи и гидратацию организма.

Состав и принцип действия

Основным действующим компонентом лекарственного средства является метотрексат. Это нитостатик, антагонист фолиевой кислоты. В настоящее время для замедления процесса развития ревматоидного артрита лечение «Метотрексатом» применяется чаще других методов. По сути своей этот медикамент является противоопухолевым, цитостатическим средством, ингибирует митоз (непрямое деление клетки), замедляет рост активно пролиферирующих тканей, тормозит развитие опухолей.

Согласно статистике, эффективность медикамента наблюдается у 80 % пациентов, положительная динамика становится заметной через 2-6 недель после начала курса терапии. Спустя длительное время лечения (до 5 лет) терапию «Метотраксатом» отменяют значительно реже, чем какие-либо другие медикаменты, применяемые с целью замедления развития ревматоидного артрита.

Побочные эффекты

При терапии иногда проявляются негативные эффекты, характерные для мегабластной анемии, ухудшается функция кроветворения. При повышении дозировки у больного появляются такие побочные действия:

  • понос;
  • рвота;
  • тошнота.

Если лекарство не отменяют при появлении таких симптомов, развиваются серьезные болезни ЖКТ. У некоторых пациентов наблюдается канальцевый ацедоз почек (сокращение кислот, выводимых с мочой) и корковая слепота, представляющая собой нарушение зрения. Продолжительное лечение Метотрексатом повышает риск развития цирроза печени и остеопороза. На фоне приема препарата возникает:

  • стоматит;
  • дерматит;
  • фурункулез;
  • конъюнктивит;
  • светочувствительность;
  • лихорадка;
  • фурункулез;
  • слезотечение;
  • гиперпигментация кожи.

Все за и против использования Метотрексата

Являясь действенным средством, Метотрексат может привести к нежелательным последствиям со стороны других органов и систем. Препарат должен назначаться и врачом, постоянный мониторинг за общим состоянием входит в регулярный перечень манипуляций. Самостоятельный выбор дозировки категорически запрещен, неоправданное превышение нормы губительно для человека.

Преимущества и недостатки:

  1. Метотрексат отлично подходит в качестве основного препарата для действенного лечения артрита. При достижении стойкого терапевтического эффекта у пациента наступает период затихания симптомов и отсутствие дальнейшего прогрессирования. Чтобы почувствовать облегчение, средство придется пить не менее двух месяцев без перерывов.
  2. Курс приема препарата неограничен, четких рамок отмены препарата не существует. Заниматься определением контрольных цифр должен врач. Если назначена длительная терапия, пациент должен один раз в месяц сдавать кровь на лабораторное исследование, и каждые три месяца присутствовать на консультации у ревматолога.
  3. Метотрексат уничтожает воспалительные процессы в суставах, но стоит только человеку прекратить поступление лекарства в организм, воспаление возвращается. Следовательно, средство необходимо принимать и в период между обострениями.
  4. Симптомы сглаживаются: боль стихает, суставы активнее движутся, воспаление купируется. При всех преимуществах вероятно развитие серьезных изменений в организме, являющихся побочными реакциями: изменение состава крови, развитие анемии, присоединение инфекции вследствие снижения иммунитета, стоматит, аллергические проявления, нарушение работы желудочно-кишечного тракта.
  5. Общее самочувствие нормализуется, переносить нагрузки становится легче. Несмотря на прекращение воспаления, незначительные деструктивные изменения продолжают прогрессировать.
  6. Метотрексат при ревматоидном артрите можно принимать одновременно с другими препаратами, но из-за возникших побочных эффектов, лекарство следует отменять.
  7. Быстрое выявление и раннее лечение Метотрексатом приводит к сведению выраженности симптомов на нет. Для беременных женщин и в период лактации данное лекарственное средство противопоказано. Препарат напрямую воздействует на эмбрион, замедляя его развитие.

Ортопед: «Если ноют колени и тазобедренный сустав, немедленно исключите из рациона…

Не губите больные суставы мазями и уколами! Артрит и артроз лечится…

 

Рейтинг автора
5
Подборку подготовил
Андрей Ульянов
Наш эксперт
Написано статей
168
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации